5月2日，開拓藥業發佈的臨牀觀察試驗結果顯示，其自主研發的KX-826聯合米諾地爾治療中國成年男性雄激素性脫髮（AGA）的療效顯著優於米諾地爾單藥。

圖源：開拓藥業官方公告

此次試驗共納入75例患者，聯合用藥組（40例）採用0.5% KX-826酊聯合5%米諾地爾酊每日兩次外用，單藥組（35例）僅使用5%米諾地爾酊。主要終點爲目標區域非毳毛數量（TAHC）的變化。結果顯示，聯合用藥組TAHC較基線增加30.54根/cm²，較單藥組多10.29根/cm²（P=0.0075），且高增長患者比例顯著更高（≥40根/cm²的患者聯合組10例vs.單藥組1例）。次要終點中，研究者和患者評估的毛髮生長評分（HGA）也呈現數值優勢。

從作用機制看，KX-826作爲外用雄激素受體（AR）拮抗劑，通過競爭性抑制二氫睾酮（DHT）與AR結合，阻斷雄激素信號通路，減少毛囊微型化；而米諾地爾則通過擴張血管增加毛囊營養供給。兩者機制互補，形成“上游抑制雄激素微環境+下游改善局部供血”的協同效應，可能突破單藥療效瓶頸。此前KX-826單藥III期臨牀試驗未達主要終點（與安慰劑對比未顯示統計學顯著性差異），但安全性良好。此次聯合療法的成功，爲KX-826的商業化提供了新路徑。

中國防脫藥品市場近年快速增長，2023年規模達47億元，2024年突破50億元，預計2025年將延續10%以上的年增速，這一增長主要由超過2.5億脫髮人羣的剛性需求驅動。目前主流藥物米諾地爾佔據主導地位，三生製藥的蔓迪以七成市場份額領跑，2024年銷售額突破12億元；振東製藥的達霏欣則通過電商渠道快速崛起。不過現有藥物存在侷限性：米諾地爾需長期使用且部分患者療效不佳，非那雄胺可能引起性功能副作用且僅適用於男性。市場亟需更安全、高效的療法。

開拓藥業的聯合療法若成功上市，有望填補這一空白。但競爭同樣激烈：科笛-B的外用非那雄胺噴霧劑（CU-40102）的上市申請早前已獲CDE受理，其III期數據顯示治療24周後毛髮計數顯著優於安慰劑（P<0.05），且每日僅需使用一次，便捷性優勢明顯。而澤璟製藥的吉卡昔替尼片（JAK抑制劑）針對斑禿的III期臨牀試驗已完成，恆瑞醫藥的硫酸艾瑪昔替尼片（JAK1抑制劑）也於2024年9月提交上市申請，進一步擴大斑禿治療領域的競爭強度。此外，三生製藥2024年推出的米諾地爾泡沫劑憑藉劑型創新（泡沫劑滲透性更佳、使用體驗更清爽）在“雙十一”創下單平臺GMV第一，2024年銷售額突破3億元，市場份額攀升。

開拓藥業近年面臨多重挑戰：核心產品普克魯胺在前列腺癌和新冠適應症的III期臨牀試驗接連失敗，導致股價暴跌；2024年上半年研發費用大幅縮減，現金流緊張迫使公司轉向化妝品賽道。2024年7月，其將KX-826作爲防脫成分推出外用液，通過跨境電商全球銷售，儘管帶來短期收入，但藥品研發仍是長期增長核心。此次聯合療法的積極數據可能提振投資者信心，推動III期臨牀試驗及後續商業化。

行業層面，脫髮治療呈現兩大趨勢：一是聯合用藥成爲研發熱點，除KX-826+米諾地爾外，口服非那雄胺+外用米諾地爾的基礎方案被《中國人雄激素性脫髮診療指南》推薦，而科笛-B亦探索非那雄胺噴霧劑與米諾地爾聯用潛力；二是劑型創新，三生製藥的米諾地爾泡沫劑、科笛-B的非那雄胺噴霧劑等均通過優化使用體驗搶佔市場，2024年泡沫劑線上銷售佔比超90%。

儘管聯合療法數據亮眼，仍需關注以下風險：1）此次試驗樣本量較小（75例）且爲開放標籤設計，III期需更大規模雙盲試驗驗證；2）KX-826單藥III期失敗陰影可能影響監管機構與市場信任度；3）防脫化妝品與藥品的定位差異可能引發監管合規爭議。

長遠來看，若III期成功，KX-826聯合療法有望成爲首個基於AR拮抗機制的AGA療法，搶佔千億市場先機。據預測，全球脫髮治療市場規模2030年將達160億美元，中國市場的增長潛力尤爲顯著，對開拓藥業而言，能否藉此次突破扭轉頹勢，既取決於後續臨牀試驗的推進效率，也需平衡藥品研發與化妝品業務的資源分配，在求生與創新間找到最佳路徑。

信息來源：

［1］開拓藥業官方公告

［2］https://m.gelonghui.com/p/691201

［3］https://www.zhifazhifa.com/202405/45426.html

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