智通財經APP獲悉，6月19日，由生成式人工智能驅動的臨牀階段生物醫藥科技公司英硅智能（Insilico Medicine）宣佈在一項全球多中心臨牀試驗（NCT06414460）中完成了首例患者給藥，該試驗旨在局部晚期和轉移性實體瘤患者羣體中評估ISM3412，一款AI賦能、創新結構的潛在“同類最佳”（best-in-class）MAT2A抑制劑。

該項I期臨牀研究分爲劑量遞增試驗和劑量選擇優化兩大部分，受試者將每日一次接受ISM3412口服治療。除針對ISM3412的安全性、耐受性、藥代動力學/藥效動力學特性和初步抗腫瘤療效評估外，此項研究還將確定後續研究的推薦劑量。截至目前，該試驗已在中國組長單位，即中國醫學科學院腫瘤醫院完成了首例受試者入組和第一劑量隊列的劑量限制性毒性（DLT）觀察。

英硅智能聯合首席執行官兼首席科學官任峯博士表示，"首例患者給藥標誌着其從臨牀前研究到人體內驗證的轉變，是候選藥物研發歷程中的關鍵里程碑。我們很高興看到AI技術賦能開發的ISM3412有望爲晚期或轉移性腫瘤患者提供創新的潛力治療選擇，期待更新穎、更高效的治療策略能爲全球患者帶來獲益。"

ISM3412是一款高口服生物利用度、高選擇性的強效MAT2A（甲硫氨酸腺苷轉移酶2A）抑制劑，其研發流程由英硅智能自有生成化學平臺Chemistry42賦能。該候選藥物通過抑制MAT2A，降低S-腺苷甲硫氨酸（SAM）這一細胞功能必需成分的水平，進而針對性殺傷MTAP缺失的癌細胞，同時保護健康細胞。考慮到MTAP缺失突變廣泛存在於非小細胞肺癌（NSCLC）、胰腺癌、膀胱癌等多種實體瘤，該策略有望提供創新治療方案。

通過整合先進的AI和自動化技術，英硅智能在實際應用案例中展現出效率提升，爲AI驅動的藥物研發樹立了標杆。與傳統藥物研發通常需要2.5-4年的時間週期相比，英硅智能在2021至2024年間的自研項目，從立項到提名臨牀前候選藥物（PCC）的平均耗時爲12-18個月之間，每個項目僅需合成和測試約60-200 個分子，從 PCC到 IND-enabling階段的成功率達到 100%。