禮來(LLY.US)非共價BTK抑制劑“匹妥布替尼“申報新適應症

智通財經
06-20

智通財經APP獲悉,6月18日,CDE網站顯示,禮來(LLY.US)的匹妥布替尼片劑申報新適應症。推測此次申報的適應症爲接受過至少兩種治療的慢性淋巴細胞白血病或小淋巴細胞淋巴瘤(CLL/SLL)成人患者。

匹妥布替尼(pirtobrutinib)是禮來研發的first-in-class非共價BTK C481S抑制劑。共價BTK抑制劑包括伊布替尼、澤布替尼、阿可替尼和奧布替尼,都是通過與BTK的C481殘基結合,阻斷ATP結合口袋,抑制BTK酶的活性從而發揮抗腫瘤作用,但C481突變會引起耐藥,而非共價抑制劑匹妥布替尼不依賴C481也可與BTK高選擇性結合,能夠克服C481突變導致的耐藥。

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