智通財經APP訊，歌禮制藥-B(01672)發佈公告，小分子GLP-1受體(GLP-1R)激動劑 ASC30每月一次皮下儲庫型製劑(depot formulation)治療肥胖症的美國12周IIa期研究已完成首批受試者給藥，受試者爲肥胖人羣或伴有至少一種體重相關合併症的超重人羣(NCT06679959)。

已完成的美國Ib期單次劑量遞增(SAD)研究顯示，小分子ASC30的超長效皮下儲庫型製劑在肥胖受試者中的半衰期長達36天，支持每月一次給藥。此外，這項美國Ib期SAD研究還顯示，與ASC30在第29天的谷濃度相比，該超長效皮下儲庫型製劑的血藥濃度峯谷比(peak-to-trough ratio)小於2:1。該種歌禮專有的皮下儲庫型ASC30緩釋製劑由歌禮超長效藥物開發平臺(Ultra-Long-Acting Platform， ULAP)開發。歌禮已利用該創新平臺成功設計並開發出兩款治療肥胖症的小分子皮下注射化合物，在肥胖受試者中的半衰期分別長達36天(ASC30)和40天 (ASC47)。歌禮的ULAP技術突破了依賴白蛋白(albumin-dependent)的半衰期延長技術的侷限，後者目前應用於多種腸促胰素(incretin)中，但其半衰期延長受限於白蛋白的半衰期(約20天)。

爲實現良好的耐受性，皮下給藥的腸促胰素藥物在設定給藥間隔(intended dosing interval)內的血藥濃度峯谷比應不大於2:1。現已上市的司美格魯肽和替爾泊肽在設定給藥間隔內的血藥濃度峯谷比就約2:1。爲實現最佳耐受性，每月一次皮下腸促胰素的半衰期需不短於設定給藥間隔。“半衰期若短於設定給藥間隔將很有可能導致血藥濃度峯谷比遠超過2:1，增加不耐受的風險。在當前尚在臨牀開發階段或已獲批上市的腸促胰素藥物中，ASC30每月一次皮下儲庫型製劑是唯一一款半衰期長於設定給藥間隔的腸促胰素。”歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓表示。

ASC30每月一次皮下儲庫型製劑的IIa期研究是一項爲期12周、隨機、雙盲、安慰劑對照及多中心的臨牀研究，旨在評估其在肥胖受試者(體重指數(BMI)≥ 30 kg/m² )或伴有至少一種體重相關合併症的超重受試者(27 kg/m² ≤ BMI < 30 kg/ m² )中的安全性、耐受性和療效。該研究分爲不同劑量的三個隊列，共計約65名受試者。預計將於2026年第一季度獲得頂線數據。

由歌禮自主研發的ASC30是首款也是唯一一款既可每日一次口服也可每月一次皮下注射的用於治療肥胖症的在研小分子GLP-1R偏向激動劑。

ASC30是一款正在臨牀研究中的小分子GLP-1R偏向激動劑，具有獨特和差異化性質，使得同一小分子同時適用於口服片劑和皮下注射給藥成爲可能。ASC30是一種新化學實體(NCE)，擁有美國和全球化合物專利保護，專利保護期至2044年(不含專利延期)。