智通財經APP獲悉，晶泰科技(02228)今日宣佈，由其助力智擎生技製藥(PharmaEngine,Inc.)發現的新一代PRMT5抑制劑PEP08已達成重要臨牀研發里程碑。PEP08近日分別獲得澳大利亞人類臨牀研究倫理委員會(HREC)、澳洲藥物管理局(TGA)及中國臺灣地區“衛生福利部食品藥物管理署”(TFDA)的臨牀試驗批准，標誌着該藥物即將啓動I期臨牀試驗。基於此進展，晶泰科技確認獲得該項目的里程碑付款。

PRMT5(蛋白質精氨酸甲基轉移酶5)是在多種癌症中過表達並促進腫瘤生長的關鍵酶，也是熱門的癌症合成致死靶點。在MTAP(甲硫腺苷磷酸化酶)純合缺失的腫瘤中(約佔10-15%的人類癌症)，抑制PRMT5活性可產生“合成致死”效應，有望實現高效安全的癌症靶向治療。這類腫瘤常見於非小細胞肺癌(NSCLC)、間皮瘤、胰腺癌、膠質母細胞瘤(GBM)、頭頸癌、食管癌和膀胱癌等癌種，然而傳統PRMT5抑制劑常因選擇性不佳而導致毒性問題，有巨大的未滿足臨牀需求。

項目開啓後，晶泰科技憑藉其融合物理模型、AI算法與機器人實驗的智能藥物研發平臺，結合智擎生技團隊的專家經驗，快速開展藥物理性設計。晶泰科技爲該項目生成了百萬級別的分子庫，並從中精確篩選出一批藥物活性與選擇性表現突出、分子骨架新穎的先導化合物。在多輪物理模型與AI模型結合的ADMET性質評估與迭代優化後，最終確定PEP08爲臨牀前候選化合物(PCC)並由智擎生技完成臨牀前研發。

PEP08作爲第二代PRMT5 抑制劑，結構新穎，具有高活性和高選擇性，能夠通過MTA協同結合模式與PRMT5結合，形成穩定的三元複合物，從而實現對PRMT5的高選擇性抑制，特異性殺傷MTAP缺失型腫瘤細胞，並最大限度減輕對正常細胞的影響，臨牀開發潛力巨大。

臨牀前研究數據表明，與第一代非選擇性PRMT5抑制劑相比，PEP08的毒性及安全性優勢顯着，擁有良好的血腦屏障穿透能力與理想的綜合成藥性質。在多個動物藥效模型中的更低劑量下，PEP08展示了強大的體內療效。與目前處於臨牀開發階段的其他二代PRMT5抑制劑相比，PEP08的綜合藥學性質展現出潛在同類最佳(Best-in-Class)效果及與其他療法聯合使用的廣闊潛力。相關成果海報已由智擎生技發表於2025年美國癌症研究協會(AACR)年會。

PEP08順利獲得兩地監管機構的臨牀試驗許可並達成里程碑付款，是晶泰科技與智擎生技合作取得的重要階段性成果，再一次驗證了晶泰科技平臺高效賦能藥物創新的交付能力。晶泰科技將持續支持合作伙伴，爲更多患者帶來優質高效的治療選擇。