隨着肥胖、2型糖尿病等代謝性疾病的高發，GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)受體激動劑憑藉優勢成為醫藥領域的熱門賽道。相較於傳統注射劑型，口服GLP-1藥物因便利性更受市場青睞，成為藥企佈局的核心方向。當前，國產口服GLP-1研發勢頭強勁，全球在研國產藥物超20款，多款產品推進至臨牀關鍵階段，部分實現海外授權突破，中國創新藥企正逐步打破海外壟斷，在市場中搶佔先機。

在國產口服GLP-1管線中，華東醫藥、信達生物、德睿智藥、恒瑞醫藥等企業的產品進度較快。其中，華東醫藥口服小分子 GLP-1 受體激動劑 HDM1002片用於超重或肥胖人羣的體重管理適應症的新藥臨牀試驗已進入臨牀II期階段。

資料顯示，HDM1002片是華東醫藥自主研發並擁有全球知識產權的1類化藥新藥，是具有口服活性、強效、高選擇性的 GLP-1 受體小分子完全激動劑。其糖尿病適應症已於2023年5月首獲中美雙IND批准，並於2023年6月初實現頭例受試者用藥(FIH)。肥胖適應症的中國IND申請最早於2023年9月獲批，現已邁入臨牀II期階段。

而信達生物研發的創新口服小分子胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)激動劑IBI3032的IND已經獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)受理和美國FDA批准。

資料顯示，IBI3032是一種新型口服小分子胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1RA)。通過高效特異性靶向激活GLP-1R，引發級聯信號轉導，從而延緩胃排空、抑制食慾、促進胰島素分泌，達到治療肥胖、2型糖尿病等胰島素相關代謝疾病的目的。IBI3032通過基於結構的藥物設計(SBDD)策略開發，結合系統性的理化性質優化，臨牀前數據顯示其具有同類更優的藥代動力學和物理化學特性，在動物模型上，相同劑量下口服暴露量是同類產品的5至10倍，在GLP-1R KI DIO小鼠模型和肥胖食蟹猴中展現出更出色的療效，且耐受性良好，更低劑量下即可達到同等效力。

德睿智藥已啓動其自主研發的AI輔助設計小分子GLP-1受體激動劑MDR-001的Ⅲ期中國臨牀試驗MOBILE，也是中國頭個進入Ⅲ期臨牀的AI創新藥。如果順利，這款口服減肥新藥，將於2028年底或2029年初上市。

據悉，2025年6月，德睿智藥公布了一項新藥臨牀實驗數據，MDR-001在為期24周的二期臨牀試驗中，顯示出減重效果。317名受試者，平均體重約90公斤。結果發現，用藥24周後，受試者體重平均下降幅度達到10.3%。在醫學上，通常將用藥12周後體重下降超過5%作為藥物有效的早期標誌。這意味着，MDR-001的療效已明顯超過這一標準。

值得一提的是，這是中國頭一個人工智能設計(AIDD)的藥物分子進入Ⅲ期確證性臨牀研究試驗。在此之前，雖然AI新藥設計的概念一直是行業熱點，但是這個細分賽道的交付成果長期停留在臨牀前候選化合物(PCC)或早期臨牀階段，一直面臨着缺乏實質性的後期管線的尷尬。德睿智藥的這款AI設計的小分子藥物MDR-001，僅用時四年半，便推進至Ⅲ期臨牀，這不僅是德睿智藥的關鍵里程碑，更是中國AI製藥領域的重大突破，充分展現了德睿智藥在AI新藥研發方向的硬核實力。

此外，恒瑞醫藥的口服小分子GLP-1受體激動劑HRS-7535片進度也較快，2026年1月28日其宣佈，其子公司山東盛迪醫藥有限公司於近日收到國家藥監局覈准簽發的《藥品臨牀試驗批准通知書》，同意公司自研1類創新口服小分子GLP-1受體激動劑HRS-7535片開展用於高血壓合併超重或肥胖適應症的Ⅲ期臨牀研究。

當前，全球GLP-1市場競爭日趨激烈，而國產藥企憑藉差異化研發，正逐步崛起。同時，已有多款國產GLP-1藥物達成海外授權，彰顯了國產創新藥的國際認可度。隨着臨牀研究的持續推進，國產口服GLP-1藥物有望惠及更多代謝性疾病患者。