乳腺癌是全球第二大高發癌症，也是全球女性中最常見的癌症。據統計，2022年中國乳腺癌新發病例數約為35.7萬例，死亡病例數約為7.5萬例，其中，約20%的病例在確診時已處於晚期或轉移性階段。雖然早期乳腺癌患者的生存率較高，但在轉移性乳腺癌患者中，預計5年生存率僅為約30%。

2026年2月11日，據中國國家藥品審評中心（CDE）官網顯示，石藥集團中奇製藥技術（石家莊）有限公司按註冊分類2.4類申報的注射用西羅莫司（白蛋白結合型）新適應症臨牀試驗申請獲默示許可。本次擬定適應症為：注射用西羅莫司（白蛋白結合型）聯合SYS6023用於治療不可切除的局部晚期或轉移性乳腺癌。

西羅莫司又稱為雷帕黴素，是一種大環內酯抗生素類免疫抑制劑，為mTOR特異性抑制劑。mTOR是一類絲/蘇氨酸激酶，細胞內存在mTORC1和mTORC2兩種複合體，其信號通路的穩定性會影響T細胞中細胞因子的表達，並參與免疫抑制，影響DNA轉錄，調節細胞的生長與凋亡。此前臨牀已有口服制劑的西羅莫司獲批，用於預防接受腎移植患者的器官排斥。

注射用西羅莫司（白蛋白結合型）採用特殊技術將西羅莫司包裹於人血白蛋白中，克服口服制劑無法向靶部位遞送足夠濃度藥量的缺點，實現了西羅莫司的注射給藥，且無需激素預處理。同時，該產品拓展了西羅莫司的應用領域，有望實現治療mTOR信號通路驅動的一系列疾病。

其中，與本品聯合的SYS6023是一款單克隆抗體藥物偶聯物，可與腫瘤表面的特異性受體結合，通過內吞作用進入細胞並釋放毒素，達到殺傷腫瘤細胞的作用。2024年3月，SYS6023已獲批臨牀試驗。

2025年2月28日，據CDE官網顯示，石藥集團以註冊分類2.2類申報的注射用西羅莫司（白蛋白結合型）擬納入突破性治療品種，適應症為惡性血管周圍上皮樣細胞瘤。

值得一提的是，注射用西羅莫司（白蛋白結合型）目前正在中國開展用於治療乳腺癌、軟組織肉瘤、肺癌、腎癌等實體瘤及血液瘤的多項II期及III期臨牀研究。乳腺癌位居女性惡性腫瘤的首位，全球女性乳腺癌新發病例約230萬例，經CDK4/6抑制劑治療失敗後的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在極大未滿足的臨牀需求。該產品與內分泌治療聯合，是國內首款在CDK4/6抑制劑耐藥的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中開展臨牀試驗的mTOR抑制劑。

根據CDE官網查詢，該藥物已經針對多項癌症適應症獲得臨牀試驗默示許可，包括聯合注射用西羅莫司（白蛋白結合型）治療晚期實體瘤；聯合多靶點抑制劑SYHA1813口服溶液治療二線及以上晚期腎細胞癌；聯合哌柏西利和氟維司羣注射液用於HR陽性/HER2陰性晚期乳腺癌的一線治療；注射用西羅莫司（白蛋白結合型）聯合奧曲肽長效注射液用於轉移性胃腸胰神經內分泌瘤（GEP-NETs）的一線治療；聯合鹽酸伊立替康脂質體注射液治療小細胞肺癌；聯合內分泌治療經標準治療失敗的HR陽性、HER2陰性晚期乳腺癌等。臨牀前研究結果顯示該產品在多種實體瘤和血液瘤模型中有較好的抗腫瘤活性。

乳腺癌是全球範圍內第二大常見腫瘤，也是女性中最常見的惡性腫瘤。在我國，乳腺癌已位居女性腫瘤發病首位，年新發病例約35.7萬，發病率持續攀升，且呈現年輕化趨勢。希望石藥集團的注射用西羅莫司（白蛋白結合型）後續臨牀試驗順利推進，早日為廣大患者提供更多的治療選擇。