3月16日，諾誠健華醫藥有限公司（以下簡稱「諾誠健華」）宣佈，中國首款、全球第二款進入臨床的VAV1分子膠降解劑ICP-538完成首例受試者給藥。

　　ICP-538是諾誠健華自主研發的新型口服高效、高選擇性靶向VAV1的特異性分子膠降解劑，VAV1是T細胞和B細胞受體下游的關鍵蛋白。ICP-538通過選擇性介導CRBNE3泛素連接酶與VAV1蛋白形成三元複合物，劑量依賴性地誘導VAV1蛋白快速高效降解，用於開發治療多種難治的自身免疫性疾病，比如炎症性腸病（IBD）、系統性紅斑狼瘡（SLE）和多發性硬化（MS）。目前，全球尚無獲批上市的VAV1靶向藥物。

　　降解VAV1可以有效抑制T細胞增殖、分化、激活及細胞因子釋放，並抑制B細胞激活與細胞因子釋放，從而發揮抗炎及免疫調節作用，緩解自身免疫和炎症的病理進程。臨床前研究表明，ICP-538深度降解VAV1，導致與免疫介導病症相關的細胞因子顯著減少，而對其他蛋白沒有可檢測到的影響。

　　諾誠健華聯合創始人、董事長兼CEO崔霽松博士說：「諾誠健華始終致力於開發自身免疫性疾病領域的創新藥。VAV1分子膠作為一種新型的靶向治療藥物，具有靶向性強、多重作用機制和有效性高三大優勢，很高興看到我們獲批臨床後快速推進臨床開發，希望ICP-538成為治療自身免疫性疾病的新希望。」

（文章來源：證券日報）