智通財經APP訊，基石藥業-B(02616)公布，公司在2026年4月17日至22日召開的美國癌症研究協會(AACR)年會上展出包括CS5007(EGFR/HER3 ADC)、CS5006(ITGB4 ADC)及CS5008(DLL3/SSTR2 ADC)在內三項自主研發管線的臨床前最新研究成果。

本次AACR展出的CS5007(EGFR/HER3 ADC)、CS5006(ITGB4 ADC)及CS5008(DLL3/SSTR2 ADC)皆出自基石藥業自主開發的專有抗體偶聯藥物(ADC)技術平台，該平台具有以下特徵：

• 高穩定性與精準釋放：採用基石藥業專有的CSL20連接子，具備極強的親水性，提升了循環穩定性;並能通過串聯切割機制(經β-葡萄糖醛酸酶和組織蛋白酶協同作用)實現高效的腫瘤選擇性有效載荷釋放。

• 強效載荷：使用依喜替康(Exatecan)作為有效載荷，一種經臨床驗證的高效拓撲異構酶I抑制劑，具有強效的旁觀者效應，有效降低多藥耐藥的敏感性。

CS5007是一種雙特異性ADC,由抗EGFR/HER3人源IgG1抗體、基石藥業專有的親水性CSL20連接子，以及臨床驗證的拓撲異構酶I抑制劑Exatecan組成。該藥物採用半隨機偶聯將連接子載荷與抗體結合，其平均藥物抗體比(DAR)約為4。

基石藥業計劃於2026年上半年啓動CS5007的新藥臨床試驗申請(IND)。CS5007-101研究是一項單藥劑量遞增與擴展填充研究，旨在評估CS5007在經標準治療後疾病進展、不符合標準治療條件或無有效治療方案晚期實體瘤患者中的安全性及二期推薦劑量(RP2D)，預計入組70例患者。

CS5007是一款極具潛力的雙特異性ADC藥物，兼具強效的抗腫瘤活性以及良好的安全性與PK特徵。關鍵的臨床前研究表明，CS5007不僅具備極高的結合親和力，能在具有不同EGFR和HER3表達水準的腫瘤細胞中介導快速內化，還能有效阻斷EGFR與HER3的下游信號傳導，從而強效抑制腫瘤細胞增殖。此外，該藥物展現出強大的旁觀者效應，抑制腫瘤生長。綜上所述，這些詳實的臨床前資料為推動CS5007在實體瘤領域的後續臨床開發提供了堅實的科學依據。

CS5006是一款靶向全新靶點ITGB4的ADC,由抗ITGB4人源IgG1抗體、基石藥業專有的親水性CSL20 連接子，以及臨床驗證的拓撲異構酶I抑制劑Exatecan組成，採用半隨機偶聯，平均DAR值約為4。

CS5006是一款極具潛力的同類首創ADC，兼具廣譜強效的抗腫瘤活性與良好的安全性和PK特徵。關鍵臨床前研究顯示，CS5006可通過快速且深度的內吞作用，實現對ITGB4陽性細胞的高效特異性殺傷，同時藉助旁觀者效應清除ITGB4陰性細胞，在CDX模型中展現出廣譜而深度的體內抗腫瘤活性。在NHP中，CS5006表現出符合預期的HNSTD與半衰期。此外，CS5006抗體產量高、ADC穩定性強、可開發性良好。綜上所述，詳實的臨床前資料為CS5006的臨床開發提供了有力支援。基石藥業預計在2026年下半年啓動CS5006的IND申請工作。

CS5008是一種雙特異性ADC,由抗DLL3/SSTR2人源IgG1抗體、基石藥業專有的親水性CSL20連接子，以及臨床驗證的拓撲異構酶I抑制劑Exatecan組成。該藥物採用半隨機偶聯將連接子載荷與抗體結合，其平均DAR約為4。

CS5008是一款極具潛力的雙特異性ADC藥物，兼具廣譜強效的抗腫瘤活性與良好的安全性和藥代動力學特徵。關鍵臨床前研究顯示，CS5008可通過快速且深度的內吞作用，實現對具有不同DLL3和 SSTR2表達水準的腫瘤細胞的高效特異性殺傷，在CDX模型中展現出廣譜而深度的體內抗腫瘤活性。在NHPs中，CS5008表現出良好的耐受性與優異的PK特徵。此外，CS5008抗體產量高、ADC穩定性強、成藥性良好。綜上所述，詳實的臨床前資料為CS5008在包括SCLC、NECs等實體瘤的臨床開發提供了充分的科學依據。基石藥業計劃於2026年下半年正式啓動CS5008的IND申請工作。