智通財經APP訊，歌禮制藥-B(01672)發布公告，在獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)新藥臨床試驗申請(IND)批准後，其已在美國啓動了兩項治療肥胖症的I期研究：每月一次至每季度一次的新一代胰澱素受體激動劑多肽ASC36，以及ASC36和GLP-1R/GIPR 雙靶點激動劑多肽ASC35的皮下固定劑量複方(FDC)月注射劑ASC36_35FDC。

ASC36_35FDC的該I期研究是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的試驗，旨在評估 ASC36_35FDC注射劑在肥胖(體重指數(BMI)≥30.0 kg/m²)或伴有體重相關合併症的超重(BMI≥27.0 kg/m²)受試者中，單劑量和多劑量遞增給藥後的安全性、耐受性、藥代動力學和藥效動力學。該I期研究還將評估兩款不同的固定劑量複方(FDC)製劑：注射劑A在88名受試者中進行，注射劑B在88名受試者中進行。注射劑A和B均由兩款超長效激動劑多肽組成：胰澱素受體激動劑多肽ASC36和 GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽ASC35。

ASC36的該I期試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床試驗，旨在評估ASC36 注射劑在肥胖(BMI≥30.0 kg/m²)或伴有體重相關合併症的超重(BMI≥27.0 kg/m²)受試者中，單劑量和多劑量遞增給藥後的安全性、耐受性、藥代動力學和藥效動力學。該I期研究還將評估兩款不同的製劑：注射劑A在72名受試者中進行，注射劑B在72名受試者中進行。

「Eloralintide聯合替爾泊肽近期數據顯示，在第32周時體重下降為29.0%。然而，該方案需要每周注射兩針，一針eloralintide，另一針替爾泊肽。這相當於每月注射八針。相比之下，有望成為同類首創、靶向胰澱素受體、GLP-1R和GIPR 的皮下固定劑量複方注射劑ASC36_35FDC，每月僅需注射一針。更令人振奮的是，在頭對頭飲食誘導肥胖(DIO)大鼠研究中，ASC36_35FDC的減重效果較 eloralintide聯合替爾泊肽相對提升約51%(更多信息請參考本公司日期為2025年11月13日的公告)。這些動物模型對人體療效具有高度預測性。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「隨着我們啓動GLP-1口服小分子 ASC30的全球III期臨床項目，我對我們2026年在每月一次皮下注射多肽管線上取得的重大進展同樣感到高興，這些進展體現在我們在美國啓動了三項I期研究： ASC35、ASC36和ASC36_35FDC。」

ASC36和ASC35均是歌禮利用其基於結構的AI輔助藥物發現(AISBDD)技術自主研發的。ASC36每月一次至每季度一次製劑以及ASC36_35FDC每月一次複方製劑均為自組裝脂質儲庫型(SALD)製劑，由歌禮利用其專有的超長效藥物開發平台 (ULAP)技術自主開發。

SALD製劑是一種低黏度溶液，由脂質、具有生物相容性的有機溶劑和活性藥物成分(API)組成。該低黏度溶液可以使用配有細至29G(gauge)針頭的注射筆或自動注射器，輕鬆注入皮下組織。皮下注射後，該溶液在組織中會轉化為凝膠狀的儲庫(depot)。在組織內酶的作用下，該儲庫會緩慢降解，從而控制API在一個月或更長的時間內持續釋放。

在頭對頭非人靈長類動物研究中，ASC36 SALD製劑的表觀半衰期(observed half-life) 約為eloralintide的6倍，支持在人體中每月一次至每季度一次皮下給藥。在非人靈長類動物研究中，ASC36和ASC35在ASC36_35FDC SALD複方製劑中均表現出了較長的表觀半衰期，支持在人體中每月一次皮下給藥。

臨床前研究已確立了ASC36注射劑及ASC36_35FDC複方注射劑的優越療效。在頭對頭DIO大鼠研究中(對人體療效具有高度預測性)，靶向胰澱素受體的ASC36 單藥較petrelintide單藥和eloralintide單藥的減重效果分別相對提升約91%和32%。在頭對頭DIO大鼠研究中，ASC36_35FDC靶向胰澱素受體、GLP-1R和GIPR三個靶點，減重效果較eloralintide聯合替爾泊肽相對提升約51%。

ASC36注射劑和ASC36_35FDC複方注射劑均具有優越的理化穩定性，在中性pH 值附近沒有纖維化導致的聚集沉澱。