智通财经APP获悉，6月19日，由生成式人工智能驱动的临床阶段生物医药科技公司英硅智能（Insilico Medicine）宣布在一项全球多中心临床试验（NCT06414460）中完成了首例患者给药，该试验旨在局部晚期和转移性实体瘤患者群体中评估ISM3412，一款AI赋能、创新结构的潜在“同类最佳”（best-in-class）MAT2A抑制剂。

该项I期临床研究分为剂量递增试验和剂量选择优化两大部分，受试者将每日一次接受ISM3412口服治疗。除针对ISM3412的安全性、耐受性、药代动力学/药效动力学特性和初步抗肿瘤疗效评估外，此项研究还将确定后续研究的推荐剂量。截至目前，该试验已在中国组长单位，即中国医学科学院肿瘤医院完成了首例受试者入组和第一剂量队列的剂量限制性毒性（DLT）观察。

英硅智能联合首席执行官兼首席科学官任峰博士表示，"首例患者给药标志着其从临床前研究到人体内验证的转变，是候选药物研发历程中的关键里程碑。我们很高兴看到AI技术赋能开发的ISM3412有望为晚期或转移性肿瘤患者提供创新的潜力治疗选择，期待更新颖、更高效的治疗策略能为全球患者带来获益。"

ISM3412是一款高口服生物利用度、高选择性的强效MAT2A（甲硫氨酸腺苷转移酶2A）抑制剂，其研发流程由英硅智能自有生成化学平台Chemistry42赋能。该候选药物通过抑制MAT2A，降低S-腺苷甲硫氨酸（SAM）这一细胞功能必需成分的水平，进而针对性杀伤MTAP缺失的癌细胞，同时保护健康细胞。考虑到MTAP缺失突变广泛存在于非小细胞肺癌（NSCLC）、胰腺癌、膀胱癌等多种实体瘤，该策略有望提供创新治疗方案。

通过整合先进的AI和自动化技术，英硅智能在实际应用案例中展现出效率提升，为AI驱动的药物研发树立了标杆。与传统药物研发通常需要2.5-4年的时间周期相比，英硅智能在2021至2024年间的自研项目，从立项到提名临床前候选药物（PCC）的平均耗时为12-18个月之间，每个项目仅需合成和测试约60-200 个分子，从 PCC到 IND-enabling阶段的成功率达到 100%。