智通财经APP获悉，晶泰科技(02228)今日宣布，由其助力智擎生技制药(PharmaEngine,Inc.)发现的新一代PRMT5抑制剂PEP08已达成重要临床研发里程碑。PEP08近日分别获得澳大利亚人类临床研究伦理委员会(HREC)、澳洲药物管理局(TGA)及中国台湾地区“卫生福利部食品药物管理署”(TFDA)的临床试验批准，标志着该药物即将启动I期临床试验。基于此进展，晶泰科技确认获得该项目的里程碑付款。

PRMT5(蛋白质精氨酸甲基转移酶5)是在多种癌症中过表达并促进肿瘤生长的关键酶，也是热门的癌症合成致死靶点。在MTAP(甲硫腺苷磷酸化酶)纯合缺失的肿瘤中(约占10-15%的人类癌症)，抑制PRMT5活性可产生“合成致死”效应，有望实现高效安全的癌症靶向治疗。这类肿瘤常见于非小细胞肺癌(NSCLC)、间皮瘤、胰腺癌、胶质母细胞瘤(GBM)、头颈癌、食管癌和膀胱癌等癌种，然而传统PRMT5抑制剂常因选择性不佳而导致毒性问题，有巨大的未满足临床需求。

项目开启后，晶泰科技凭借其融合物理模型、AI算法与机器人实验的智能药物研发平台，结合智擎生技团队的专家经验，快速开展药物理性设计。晶泰科技为该项目生成了百万级别的分子库，并从中精确筛选出一批药物活性与选择性表现突出、分子骨架新颖的先导化合物。在多轮物理模型与AI模型结合的ADMET性质评估与迭代优化后，最终确定PEP08为临床前候选化合物(PCC)并由智擎生技完成临床前研发。

PEP08作为第二代PRMT5 抑制剂，结构新颖，具有高活性和高选择性，能够通过MTA协同结合模式与PRMT5结合，形成稳定的三元复合物，从而实现对PRMT5的高选择性抑制，特异性杀伤MTAP缺失型肿瘤细胞，并最大限度减轻对正常细胞的影响，临床开发潜力巨大。

临床前研究数据表明，与第一代非选择性PRMT5抑制剂相比，PEP08的毒性及安全性优势显着，拥有良好的血脑屏障穿透能力与理想的综合成药性质。在多个动物药效模型中的更低剂量下，PEP08展示了强大的体内疗效。与目前处于临床开发阶段的其他二代PRMT5抑制剂相比，PEP08的综合药学性质展现出潜在同类最佳(Best-in-Class)效果及与其他疗法联合使用的广阔潜力。相关成果海报已由智擎生技发表于2025年美国癌症研究协会(AACR)年会。

PEP08顺利获得两地监管机构的临床试验许可并达成里程碑付款，是晶泰科技与智擎生技合作取得的重要阶段性成果，再一次验证了晶泰科技平台高效赋能药物创新的交付能力。晶泰科技将持续支持合作伙伴，为更多患者带来优质高效的治疗选择。